硕士生导师——王玉斌
阅读次数:     发布时间:2017-04-19

 

王玉斌,男,198011月生,药物化学博士,副研究员

教育背景:

2003.9-2008.7   中国药科大学  药物化学   博士

1999.9-2003.7   中国药学大学  药物制剂   学士

2013.7-2014.7   美国哈佛大学  访问学者

工作经历:

2013.7-至今      南京工业大学  药学院   副研究员

2010.5-2013.7    南京工业大学  药学院   助理研究员

2008.7-2010.5    台湾旭富医药科技有限公司南京研发中心  工程师

研究方向:

(一)调血脂新药的设计与合成:(1根据胆固醇吸收抑制剂作用靶点NPC1L1的作用机理和结构特征,提出了肠靶向性胆固醇吸收剂的研究思路,通过在分子中偶联大极性的水溶性基团,使之在肠道中和NPC1L1结合而不被吸收进入体内;(2)基于胆固醇吸收抑制剂的药效团模型,设计以二氢吡咯环为基本骨架的新型分子结构,增强体内的降胆固醇活性。

(二)靶向泛素-蛋白酶体通路的抗肿瘤药物研究:(1)以NEDD8激酶为靶点,根据靶酶的三维晶体结构,通过CADD进行化合物的大规模虚拟筛选,目前已经寻找到2个有效的先导化合物,正进行结构修饰;(2)将香豆素母核和α,β-不饱和双键引入NAE抑制剂的结构中,设计合成NEDD8激酶的不可逆抑制剂,并研究体内、体外的活性和选择性。

承担课题:

(一)具有全新骨架的肠靶向型NPC1L1 抑制剂的设计、合成和生物活性研究。国家自然基金(81202393),主持

(二)肠靶向型强效胆固醇吸收抑制剂的设计、合成和生物活性研究。江苏省自然基金(BK2012422),主持

(三)新型强效胆固醇吸收抑制剂的设计、合成和活性研究。江苏省高校自然研究基金(11KJB350002),主持

指导江苏省大学生创新训练计划一项,主持多项校企合作课题。

所获荣誉:

南京工业大学工大集团奖教金

南京工业大学第五届青年教师授课竞赛二等奖

发表文章(第一作者或通讯作者)

1.      2-Azetidinone derivatives: Design, synthesis and evaluation of cholesterol absorption inhibitors. European Journal of Medicinal Chemistry, 2009, 44, 1638-1643

2.      Design, synthesis and in vitro evaluation of novel 3, 7-disubstituted coumarin derivatives as potent anticancer agents. Chemical Biology & Drug Design, 2015DOI: 10.1111/cbdd.12531

3.      3D-QSAR based pharmacophore modeling and virtual screening for identification of novel G protein-coupled receptor40 agonists. Current Computer-Aided Drug Design, 2015(Accepted).

4.      Simultaneous Determination of Oridonin, Ponicidin and Rosmarinic Acid from HerbaIsodiRubescentis Extract by LC–MS-MS in Rat Plasma. J ChromatogrSci, 2013, 51(10), 910-918.

5.      Synthesis and Bioactivities of 2-Azetidinone Derivatives as Cholesterol Absorption Inhibitors, Medicinal Chemistry, 2011, 7(6), 534-542(9).

6.      Pharmacophore-Based Discovery of New Human Dihydroorotate Dehydrogenase Inhibitor. Medicinal Chemistry, 2014, 10(4), 402-408.

7.      Design and synthesis of 2-Azetidinone Cholesterol Absorption Inhibitors. Letters in Drug Design & Discovery, 2008, 5, 39-42.

8.      Synthesis and Biological Evaluation of Ezetimibe Analogsas Possible Cholesterol Absorption Inhibitors. Letters in Drug Design & Discovery, 2011, 8(6), 500-505.

9.      Synthesis and in Vitro Evaluation of 1,3,4-Thiadiazol-2-yl Urea Derivatives as Novel AChE Inhibitors, 2014, 62(6), 524–527.

10.  Synthesis and biological evaluation of novel N-[(7-pyridin-4-yl-2,3-dihydro-benzofuran-2-yl)methyl]-(4-methyl-1,2,3-thiadiazole-5-yl)formamide as a potent immunosuppressant agent. Letters in Drug Design & Discovery, 2014, 11(3), 375-379.

11.  单环β-内酰胺类衍生物的合成及其胆固醇吸收抑制活性研究. 中国药科大学学报,2011, 42(3), 213-219 .

12.  盐酸美金刚的合成. 精细化工, 2012, 29(8), 800-802.

13.  塞卡替尼的合成. 中国新药杂志, 2011, 20(23), 2363-2366.

14.  新型小分子免疫抑制剂研究进展. 中国新药杂志, 2011, 20(20), 1981-1988.

申请专利:

1 取代的氮杂环丁酮衍生物、其制备方法及含有它们的药物组合,授权专利,专利号ZL 2007 1 0133305.X

2 氮杂环丁酮衍生物及其制备方法与应用. 公开号:CN103864658A

3 精氨酸酮洛芬的新晶型及制备方法,公开号: CN103864658A

43,4-二芳基马来酰亚胺衍生物、制法及药物组合物与用途, 申请号 201410836787.5

5 1-苄基-4-24-二氯苯乙胺基)哌啶在制备抗肿瘤药物中的应用,申请号:201510099209.2

联系方式:Tel025-83172108

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